Kvercetín novej generácie: čo je Quercefit® a prečo sme ho zvolili do ALLERINu

Kvercetín patrí medzi najzaujímavejšie rastlinné flavonoidy. Prirodzene sa nachádza v ovocí, zelenine a viacerých rastlinách. V odbornej literatúre sa opisuje v súvislosti s antioxidačnou aktivitou, fyziologickou zápalovou odpoveďou, imunitnou rovnováhou a alergickými mechanizmami.

Pre ALLERIN nás zaujímala najmä jeho úloha v alergickej odpovedi: žírne bunky, uvoľňovanie histamínu, zápalové mediátory, slizničná reakcia a oxidačná záťaž. To sú deje, ktoré človek počas alergickej sezóny pozná cez veľmi konkrétne prejavy — nos, oči, svrbenie, kýchanie, slzenie, podráždenie slizníc, únavu a kolísanie komfortu počas dňa.

Pri návrhu nutraceutickej formuly rozhoduje samotná molekula aj jej forma. Dôležitý je pôvod, štandardizácia, biologická dostupnosť, farmakokinetika, klinické dáta, bezpečnostný profil a praktická použiteľnosť vo finálnom produkte.

Presne preto sme do ALLERIN-u zvolili Quercefit®.

Quercefit® predstavuje fytozomálny kvercetín novej generácie: konkrétnu, technologicky spracovanú a štandardizovanú ingredienciu s jasným rastlinným pôvodom, humánnymi farmakokinetickými dátami a klinickým zázemím.

Tento spôsob uvažovania zapadá do nášho R&D rámca ALPINERGY® Formula — teda do prístupu, v ktorom pri vývoji produktov sledujeme biologický zmysel zložiek, kvalitu použitých foriem, ich dávku, dostupnosť v organizme, vzájomnú logiku a praktický prínos pre finálnu formulu.

Prečo forma rozhoduje
Pri kvercetíne nerozhoduje len počet miligramov na etikete. Kľúčová je forma, ktorá ovplyvňuje rozpustnosť, prechod cez tráviace prostredie, plazmatické koncentrácie a celkovú expozíciu organizmu. Práve tu má fytozomálna technológia Quercefit® praktický význam.

Kvercetín patrí medzi polyfenoly, presnejšie flavonoidy. V rastlinách sa často vyskytuje vo forme glykozidov, teda viazaný na cukorné zložky. Nájdeme ho napríklad v cibuli, jablkách, kaparách, bobuľovom ovocí, čaji a viacerých botanických zdrojoch.

Z hľadiska návrhu formuly je zaujímavý svojou biologickou šírkou. Kvercetín sa v literatúre opisuje vo vzťahu k antioxidačným mechanizmom, zápalovej odpovedi, imunitnej regulácii, respiračnému zdraviu, fyzickej záťaži a bunkovému stresu.

V alergologickom kontexte je dôležitý jeho vzťah k žírnym bunkám. Žírne bunky, odborne mastocyty, sú bunky imunitného systému, ktoré pri kontakte s alergénom uvoľňujú histamín a ďalšie mediátory. Práve odtiaľ sa rozbieha veľká časť alergickej reakcie: opuch sliznice, výtok z nosa, kýchanie, svrbenie, podráždenie očí alebo kožná reakcia.

Preto kvercetín zapadá do logiky ALLERIN-u. Pri výbere sme sledovali formu, ktorá dokáže túto molekulu preniesť do prakticky využiteľnej, dobre definovanej a dátovo podloženej nutraceutickej ingrediencie.

Kvercetín má prirodzene nízku biologickú dostupnosť. To je jeden z hlavných dôvodov, prečo pri ňom forma rozhoduje.

Pri polyfenoloch nestačí sledovať počet miligramov na etikete. Dôležité je, ako sa látka správa v tráviacom trakte, ako sa rozpúšťa, ako prechádza cez črevné prostredie, aké koncentrácie dosahuje v krvi a ako dlho je v organizme merateľná.

Absorpciu kvercetínu ovplyvňuje chemická forma, rastlinná matrica, prítomnosť tukov, vlákniny, ďalších flavonoidov aj technologické spracovanie. Fytozomálna technológia dáva pri kvercetíne zmysel práve preto, že rieši praktickú stránku jeho dostupnosti v organizme.

Fytozóm je technologická forma, pri ktorej sa rastlinná látka spája s fosfolipidmi. Fosfolipidy sú látky prirodzene podobné tým, ktoré tvoria bunkové membrány. V prípade Quercefit® sa používa technológia Indena Phytosome™, pri ktorej je kvercetín spracovaný s fosfolipidmi zo slnečnicového lecitínu.

Prakticky povedané: fytozóm pomáha rastlinnej látke lepšie sa správať v prostredí tráviaceho traktu a podporuje jej biologickú dostupnosť.

Pri kvercetíne je to zásadné. Jeho biologický potenciál začína byť pre návrh finálnej formuly reálne zaujímavý vtedy, keď existujú dáta, že sa látka po užití dostáva do krvi v merateľných koncentráciách.

Quercefit® je práve takáto forma kvercetínu.

Quercefit® je ingrediencia od talianskej spoločnosti Indena. Jeho rastlinným zdrojom sú kvetné puky sofory japonskej (Sophora japonica L.), ktoré sú prirodzene bohaté na kvercetín.

Ingrediencia je štandardizovaná na obsah 34,0 až 42,0 % kvercetínu, stanoveného metódou HPLC. Tento údaj treba čítať v kontexte fytozomálnej technológie. Približne 40 % tvorí samotný kvercetín, zatiaľ čo zvyšok tvorí najmä slnečnicový lecitín s obsahom fosfolipidov, ktoré vytvárajú technologickú matricu Quercefit®. Práve táto matrica je dôvodom, prečo sa Quercefit® v organizme správa inak než bežný kvercetínový prášok — s výrazne vyššou rozpustnosťou a reálnymi koncentráciami kvercetínu v plazme po užití.

Tretím pilierom je technológia Indena Phytosome™. Táto technológia spája kvercetín s fosfolipidmi a vytvára fytozomálnu formu zameranú na podporu rozpustnosti a biologickej dostupnosti.

Pri výbere do ALLERIN-u sme hodnotili najmä túto kombináciu: rastlinný pôvod, štandardizovaný obsah kvercetínu, fytozomálne spracovanie, farmakokinetické dáta, klinické skúsenosti a bezpečnostné zázemie.

Farmakokinetika ukazuje, čo sa s látkou deje po užití. Sleduje vstrebávanie, koncentrácie v krvi, časový priebeh a celkovú expozíciu organizmu.

Pri Quercefit® je kľúčová humánna farmakokinetická štúdia Riva et al. Porovnávala Quercetin Phytosome® s kvercetínom v bežnej forme. Najprv sa hodnotila rozpustnosť v simulovaných gastrointestinálnych tekutinách. Následne sa sledovala perorálna absorpcia v randomizovanej crossover štúdii u 12 zdravých dobrovoľníkov. Farmakokinetické vzorky sa odoberali počas 24 hodín.

Výsledky ukázali významné zlepšenie rozpustnosti aj perorálnej absorpcie Quercetin Phytosome®. Autori uvádzajú dosiahnutie veľmi vysokých plazmatických hladín, až 20-násobne vyšších oproti bežnému kvercetínu.

Quercefit® teda prináša publikované humánne dáta o vyššej plazmatickej expozícii a vyššej maximálnej koncentrácii kvercetínu v porovnaní s bežnou formou.

Pre ALLERIN to bol jeden z rozhodujúcich odborných argumentov. Pri kvercetíne sme chceli formu s dátami o reálnej dostupnosti v organizme.

Pri alergickej odpovedi má histamín významnú úlohu. Preto je veľmi zaujímavá štúdia s modelom wheal and flare — lokálnou kožnou reakciou po mikroinjekcii histamínu.

V tejto pilotnej práci zdraví dobrovoľníci užívali Quercetin Phytosome® v dávke 250 mg alebo 500 mg denne počas 3 dní. Následne dostali malú kožnú injekciu histamínu. Hodnotila sa plocha pupenca, začervenanie, čas do vymiznutia reakcie, hrúbka kože, mikrocirkulácia a kapilárna filtrácia.

U subjektov užívajúcich Quercetin Phytosome® bola reakcia na histamín nižšia než v kontrolnej skupine. Vyššia dávka priniesla výraznejší efekt, plocha pupenca a začervenania bola menšia a bezpečnostný profil bol priaznivý.

Pre ALLERIN tento model veľmi dobre zapadá do odbornej osi: žírne bunky, histamín, sliznice, koža a reakcia tkaniva.

Dôležitou vrstvou sú klinické dáta pri sezónnych očných a nosových ťažkostiach u osôb so sklonom k alergiám.

Randomizovaná, placebom kontrolovaná, dvojito zaslepená štúdia Yamada et al. sledovala 66 japonských dospelých s prejavmi pollinózy, teda sezónnej alergickej reakcie na pele. Subjekty užívali počas 4 týždňov doplnok obsahujúci kvercetín vo fytozomálnej forme. Hodnotili sa skóre v dotazníku JRQLQ a ďalšie parametre.

V skupine s kvercetínovým doplnkom sa oproti placebu zlepšili viaceré skóre vrátane svrbenia očí, kýchania, výtoku z nosa a porúch spánku. Zlepšila sa aj kvalita života hodnotená dotazníkom a vizuálnou analógovou škálou.

Z pohľadu návrhu ALLERIN-u ide o praktický typ dát. Sledujú prejavy, ktoré ľudia počas sezóny reálne poznajú: oči, nos, spánok a kvalitu života.

Zaujímavé sú aj dáta z pediatrického pilotného pozorovania, kde bola kombinácia Quercetin Phytosome®, zinku a vitamínu C sledovaná ako doplnková stratégia u detí so sezónnou alergickou rinitídou. V tejto práci sa hodnotilo celkové skóre nosových symptómov a výsledky podporili využitie takejto kombinácie ako súčasti širšieho režimu počas sezónnej alergickej záťaže.

Pri Quercefit® nás zaujímala aj šírka humánnych dát. Kvercetín je pleiotropná molekula a výskumné zázemie Quercetin Phytosome® tomu zodpovedá.

V dostupnej literatúre sa Quercetin Phytosome® objavuje vo viacerých oblastiach, ktoré biologicky súvisia s profilom kvercetínu: zápalová odpoveď, oxidačný stres, histamínová reakcia, sezónne nosovo-očné ťažkosti, fyzická záťaž, regenerácia, respiračný kontext, imunitná odpoveď, bunkový stres a bezpečnostné parametre.

Pre ALLERIN boli najdôležitejšie tri oblasti: farmakokinetika, alergologický kontext a bezpečnostný profil. Farmakokinetické dáta ukazujú výrazne vyššiu plazmatickú expozíciu fytozomálnej formy. Histamínový model ukazuje nižšiu kožnú reakciu po podaní histamínu u subjektov užívajúcich Quercetin Phytosome®. Klinická štúdia u dospelých s pollinózou sledovala nosovo-očné prejavy a kvalitu života počas sezónnej alergickej záťaže.

Širšie dáta z oblastí výkonu, regenerácie, oxidačného stresu, respiračného zdravia a bunkového stresu dopĺňajú obraz Quercefit® ako ingrediencie s viacerými fyziologicky zaujímavými smermi výskumu.

Pri látke, ktorá sa môže používať dlhodobejšie alebo popri bežnom režime pacienta, je dôležitý aj bezpečnostný a interakčný profil.

Pilotná non-interference štúdia sledovala Quercetin Phytosome® u osôb užívajúcich antiagregačnú, antikoagulačnú alebo antidiabetickú terapiu. Hodnotil sa bleeding time pri kyseline acetylsalicylovej, tiklopidíne alebo klopidogreli, INR pri warfaríne alebo dabigatrane a glykemické parametre u pacientov na metformíne.

V sledovaných skupinách ostali bleeding time, INR a glykemické parametre stabilné. Táto práca pridáva praktický bezpečnostný kontext, ktorý je dôležitý najmä pri produktoch určených pre ľudí, ktorí často užívajú aj bežnú liečbu alebo majú dlhodobý režim zdravotnej starostlivosti.

Pri ALLERIN-e preto platí praktické odporúčanie: pacient užívajúci lieky má vhodnosť doplnku konzultovať s lekárom. Zároveň považujeme za dôležité, že zvolená forma kvercetínu má aj tento typ dát.

Prečo Quercefit® v ALLERIN-e
Quercefit® sme zvolili pre kombináciu šiestich vlastností: rastlinný pôvod zo sofory japonskej, štandardizovaný obsah kvercetínu, technológiu Indena Phytosome™, humánne farmakokinetické dáta, klinický kontext a bezpečnostné zázemie.

Pri vývoji ALLERIN-u sme hľadali formu kvercetínu, ktorá spája šesť vlastností: rastlinný pôvod, štandardizáciu, technologické spracovanie, farmakokinetické dáta, klinický kontext a bezpečnostné zázemie.

Quercefit® tieto kritériá spĺňa veľmi presvedčivo.

Jeho pôvodom sú kvetné puky sofory japonskej. Obsah kvercetínu je štandardizovaný a stanovený metódou HPLC. Technológia Indena Phytosome™ pracuje s fosfolipidmi a cieli na biologickú dostupnosť. Humánna PK štúdia ukazuje výrazne vyššiu plazmatickú expozíciu v porovnaní s bežnou formou kvercetínu. Klinické dáta sa dotýkajú histamínovej reakcie, sezónnych nosovo-očných prejavov, kvality života, respiračného kontextu, oxidačného stresu aj regenerácie. Bezpečnostné dáta dopĺňajú praktický obraz jeho použitia.

Preto je Quercefit® základom rastlinnej časti ALLERIN-u.

Spolu s extraktom z perily tvorí prvý funkčný pilier formuly. Quercefit® prináša technologicky spracovaný fytozomálny kvercetín s dátami o reálnej dostupnosti v organizme. Perila dopĺňa rastlinný polyfenolový profil o kyselinu rozmarínovú, apigenín, luteolín a ďalšie látky. Vitamín C a L-cysteín pridávajú antioxidačnú a slizničnú logiku.

Takto rozumieme modernej nutraceutike: ako výberu konkrétnych foriem, dávok a technológií, ktoré majú biologický aj praktický zmysel.

Quercefit® je presne takáto ingrediencia — kvercetín novej generácie, ktorý spája rastlinný pôvod, štandardizáciu, fytozomálnu technológiu, farmakokinetiku, klinické dáta a praktickú použiteľnosť vo finálnej formule.

Preto sme ho zvolili do ALLERIN-u.

Riva A. et al. Improved Oral Absorption of Quercetin from Quercetin Phytosome®, a New Delivery System Based on Food Grade Lecithin.
https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC6418071/

Naso M. et al. Quercetin and Its Lecithin-Based Formulation: Potential Applications for Allergic Diseases Based on a Narrative Review.
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/40362785/

Yamada S. et al. Effects of repeated oral intake of a quercetin-containing supplement on allergic reaction: a randomized, placebo-controlled, double-blind parallel-group study.
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35776080/

Belcaro G. et al. Quercetin Phytosome reduces the wheal response to histamine injection.
DOI: 10.23736/S1128-9155.19.00495-3

Riva A. et al. Interaction study between antiplatelet agents, anticoagulants, diabetic therapy and a novel delivery form of quercetin.
DOI: 10.23736/S0026-4725.18.04795-3

Indena — Quercefit® product information.
https://www.indena.com/product/quercefit/

ALPINERGY® Formula — prečo sú produkty Eifela iné.
 https://eifela.sk/blog/alpinergy-formula-preco-su-produkty-eifela-ine